斯克利普斯研究所重新设计芬太奴核心结构，有望打造更安全的强效止痛药

斯克利普斯研究所的化学家通过一种名为“生物电子等排替换”的策略，对芬太奴进行了根本性的分子重构。团队用2-氮杂螺[3.3]庚烷结构替换了药物的中心环，这一大胆改动保留了药物与受体结合的关键锚点，从而维持了完整的镇痛能力。重要的是，新分子显著减少了导致呼吸抑制的β-抑制素通路激活，其致死副作用大幅降低，且半衰期短至约27分钟。这一发现有望催生下一代既保留强效止痛能力，又具备更低成瘾与致死风险的阿片类药物。